βラクタマーゼ

薬剤耐性機構の阻害薬病原微生物には抗菌薬に対する多くの耐性機構が存在します。その中の一つとして、「抗菌薬を分解して不活性化させる酵素をもつ機構」があります。 β-ラクタム系抗生物質の場合、四角形のβ-ラクタム環と呼ばれる構造が重要となります。逆に言えば、この四角形の構造さえなければ菌を殺す作用がありません。そこで、細菌はこの四角形の構造であるβ-ラクタム環を壊す酵素をもつことで耐性を獲得します。このように、β-ラクタム環を分解する酵素をβ-ラクタマーゼと呼びます。この酵素をもつ細菌にはペニシリン系抗生物質が効きにくいです。
ただし、たとえβ-ラクタマーゼを細菌が保有していたとしても、このβ-ラクタマーゼを薬によって阻害してしまえば「β-ラクタム環の分解」を抑えることができます。

β-ラクタマーゼ（ベータラクタマーゼ、β-lactamase）とはβ‐ラクタム系抗生物質を加水分解する酵素です。ペニシリン/セファロスポリンアミド-β-ラクタムヒドロラーゼ (penicillin／cepharosporin amido-β-lactam hydrolase)とも呼ばれています。
EC3.5.2.6に分類される酵素です。幾つかの種類のグラム陰性菌がβ-ラクタマーゼを産生することでβ-ラクタムに対して耐性を示すことが知られています。なお、β-ラクタム耐性はβ-ラクタマーゼのみが原因ではなくMRSAのようにペニシリン結合タンパク質の基質特異性が変化しても現れます。
現在β-ラクタマーゼは基質特異性の違いにより
ペニシリナーゼ (クラスA β-ラクタマーゼ)
メタロ-β-ラクタマーゼ (クラスB β-ラクタマーゼ、亜鉛-β-ラクタマーゼ、カルバペネマーゼ)
セファロスポリナーゼ (クラスC β-ラクタマーゼ)
オキサシリナーゼ (クラスD β-ラクタマーゼ)
が存在します。
これら4種のβ-ラクタマーゼのうち、クラスB β-ラクタマーゼは活性中心に亜鉛を持つが、他はセリン残基を持っています。ペニシリナーゼはペニシリン系抗生物質と第二世代セファロスポリンを分解するのに対して、セファロスポリナーゼは主にセファロスポリンを分解します。
オキサシリナーゼはオキサシリンをも分解するペニシリナーゼであり、メタロ-β-ラクタマーゼはカルバペネム系抗生物質を分解する点に特徴があります。

（薬学専門分野の情報解説サイトより）